华佗豆碱有望成屠呦呦青蒿素级新药

今年，屠呦呦因古人的经验提示从青蒿草中提取的青蒿素作为成功治疗疟疾的特效药物而获得诺贝尔医学奖，无疑将空前激发医药界从草药中提取天然杂环类衍生化合物作为新型药物的热潮。华夏古人的中医药宝库博大精深，典藏丰富，通过历代的实践积累和完善，详尽记载有数百上千种中药成份的入药价值，只要兢兢业业认真挖掘，必然还会诞生一个又一个诺奖级别的重大药物。我们熟知的早已应用于日常保健的其它中药成份有黄连中提取的黄连素作为治疗菌痢的特效药物，尤其令人振奋的是，中药药典里记述有众多具有潜在抗癌效用的草药成份，系统挖掘、提纯、分离、和临床鉴别具有强力抗癌作用单独或复合化学成分必将对提升人类健康产生宏大的划时代意义。

特此具体介绍一种有望成屠呦呦青蒿素级别新药的草药成份：华佗豆碱。

华佗豆为旋花科植物（牵牛属牵牛花，Ipomoea biflora (L.) Pers.）的种子，是一种广西民间广泛用作止痛药中草药。

1986年，?中国科学院上海有机化学研究所研究员陆仁荣报道了从华佗豆中提取分离出华佗豆碱甲及其盐，在动物体内具有强烈镇痛作用，可望制成片剂或溶解于生理盐水配成针剂，供口服或注射使用，并同时申请了相关专利。

目前广泛应用于中西临床的强力镇痛药物，如吗啡、度冷丁等，大多有成瘾性，从中草药华佗豆中提取制成的华佗豆碱甲及其盐类药物，可望研发为新型无成瘾性的强力止痛临床药物。

陆仁荣的华佗豆碱提取方法：将华佗豆种子粉碎后，用碱水湿润，有机溶剂提取，该有机层用无机酸水溶液转溶，水相再用碱碱化，调至PH＞7后，用有机溶剂进行第二次提取，蒸除溶剂得具有光学活性的（S）-（+）-华佗豆碱甲。将上述方法获得的具有光学活性的（S）-（+）-华佗豆碱甲，溶于有机溶剂中，加入无机酸中和，减压抽干，获得（S）-（+）-华佗豆碱甲的无机酸的盐。该盐可以用重结晶方法在水或醇中进一步提纯。其中，所采用的碱是氨水、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠，所采用的无机酸是盐酸、硝酸、硫酸、氢溴酸或磷酸，所采用的有机溶剂是芳香烃，如苯、甲苯、二甲苯、乙苯，氯代烷，如二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳，二氯乙烷和乙醚。

所报道的（S）-（+）-华佗豆碱甲及其盐不仅具有镇痛作用，小白鼠皮下注射热板法镇痛试验ED50为21.6毫克/公斤，而且无成瘾付作用。华佗豆原料丰富，生产方法成本低，产率高，适宜工业化提取和药物生产。

很明显，陆仁荣的华佗豆碱提取方法在技术含量上都要高于屠呦呦的青蒿素提取技术，因为陆仁荣是化学家，而屠呦呦只能算是个药学家，对于化学提纯分离屠呦呦就不是高人，但屠呦呦仍然有足够的技术能耐成功提取了青蒿素，并把青蒿素开发成具有临床价值的药物。化学家陆仁荣对华佗豆碱做了技术精湛的提纯和临床前功效分析，但却没有药学之长把华佗豆碱继续开发为临床药物，所以华佗豆碱这个课题近30年一直处在搁置状态。

可惜本博目前不在新药研发的第一线，不过希望有人有兴趣将华佗豆碱系统开发为新型无成瘾性的强力止痛临床药物，或许需要额外改造化学结构以强化其药物效应，每年全球强力镇痛药物的市场高达七百亿美元，所以值得投入。